產(chǎn)品名(míng)稱：MCE抑製劑(jì)CBR-5884(HY-100012)現貨供應

產品貨號(hào)：HY-100012

產品品牌：MCE

產品(pǐn)介紹(shào)：CBR-5884是一(yī)種有效(xiào)，選擇性(xìng)的(dí)磷(lín)酸甘油(yóu)酸(suān)脫氫酶 (PHGDH) 抑(yì)製(zhì)劑，IC50 為 33 μM。 CBR-5884 抑製癌細胞(bāo)中(zhōng)的絲氨(ān)酸合成，並且(qiě)對具有(yǒu)高絲氨(ān)酸(suān)生(shēng)物合成(chéng)活性(xìng)的癌(ái)細胞(bāo)係(xì)具有(yǒu)選擇性毒性。 磷酸甘(gān)油(yóu)酸脫氫(qīng)酶(méi) （PHGDH） 參與動物(wù)細(xì)胞中 L-絲(sī)氨酸(suān)合(hé)成的(dí)早期(qī)步(bù)驟。L-絲(sī)氨(ān)酸(suān)是一種(zhǒng)關鍵氨基酸，因為它是除 D-絲氨酸（N-甲基(jī)-D-天(tiān)冬(dōng)氨(ān)酸 （NMDA） 受(shòu)體(tǐ)的(dí)主要激動(dòng)劑）之外的(dí)大量必需(xū)代謝物(wù)的前體(tǐ)。PHGDH 是新(xīn)生絲氨酸生物合成途徑(jìng)中(zhōng)的一個限速酶(méi)，可催(cuī)化(huà)糖酵(jiào)解衍生的(dí) 3-PG 氧化(huà)為 3-磷酸羥(qiǎng)基丙(bǐng)酮酸 （3-PHP）。在(zài)具有先天(tiān)性小頭畸(jī)形(xíng)，精神運動(dòng)遲(chí)緩和(hé)其他(tā)症(zhèng)狀的(dí)家族中發現(xiàn)了 PHGDH 基因突變(biàn)。由(yóu)於(yú)過度表達，PGDH水(shuǐ)平的(dí)增(zēng)加(jiā)也與多(duō)種(zhǒng)癌症(zhèng)有關(guān)。在培養中(zhōng)，PGDH是(shì)腫(zhǒng)瘤(liú)細(xì)胞(bāo)增殖所必需(xū)的，但細胞(bāo)外L-絲氨(ān)酸(suān)不能(néng)支持細(xì)胞增(zēng)殖。這導(dǎo)致了(liǎo)一(yī)種假設(shè)，即該途徑(jìng)正在(zài)執行(háng)與腫(zhǒng)瘤生長相(xiāng)關(guān)的某(mǒu)些(xiē)功能，而不是提(tí)供L-絲氨(ān)酸。CBR-5884 選(xuǎn)擇性(xìng)地(dì)抑(yì)製(zhì)黑(hēi)素(sù)瘤和(hé)乳(rǔ)腺(xiàn)癌細胞(bāo)係(xì)的增殖。

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